星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索漂浮渗透泵给药系统及犬体内药动学

作     者：赵锋 马银玲 金晓利 王静 曹德英 

作者机构：河北医科大学药学院河北石家庄050017 河北省人民医院药学部河北石家庄050051 石药集团中奇制药技术有限公司河北石家庄050051 

基　　金：石药集团医药联合研究基金资助项目(C2011206172) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2011年第46卷第12期

页      码：1507-1514页

摘      要：本文设计了具有漂浮特性的盐酸氨溴索渗透泵胶囊。采用中国药典(2010版)附录XD释放度测定法第三法装置同时评价制剂的体外释放和漂浮性能。以葡萄糖用量、致孔剂用量和包衣增重为自变量,自制处方释放曲线与目标释放曲线相比而得的相似因子(f2)为应变量,采用星点设计-效应面法优化系统。优化处方:葡萄糖100.99 mg,致孔剂用量11.70%,包衣增重4.21%。f2为89.14,高于市售胶囊(69.02)和自制片(72.15)。优化后零级释药明显(r=0.994 4),释药完全(>90%)。Beagle犬体内实验证明,自制胶囊Cmax、tmax低于市售胶囊、自制片,体内外相关性好(r=0.985 1),且生物利用度高(110.77%),说明自制胶囊有明显的控释特征。

主 题 词：渗透泵 漂浮 盐酸氨溴索 星点设计 效应面法 药动学 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2011.12.017

馆 藏 号：203642139...