环孢素A固体自微乳的制备及评价

作     者：白中稳 胡容峰 孙备 胡晓 

作者机构：安徽中医学院药学院安徽合肥230031 安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230038 安徽省"115"现代中药研发创新团队安徽合肥230038 安徽省药物研究所安徽合肥230022 

基　　金：国家自然科学基金项目(项目编号:81274100) 安徽省学术和技术带头人及后备人选学术科研活动经费资助项目(皖人社秘381号-26) 安徽省高层次人才创新创业资金(项目编号:2009Z061) 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2013年第33卷第7期

页      码：514-519页

摘      要：目的:制备CsA固体自微乳,研究自制环孢素A固体自微乳在大鼠体内的药动学参数和相对生物利用度。方法:运用球晶技术制备乙基纤维素多孔微球,联合二氧化硅对CsA自微乳固化,并在2组SD雄性大鼠分别单剂量给予Neoral?和CsA-SSEDDS,按设计采集24h内动态血液样本,采用HPLC法测定血药浓度。应用DAS药动学软件对数据进行拟合,计算药动学参数。结果:自制的CsA固体自微乳载药量较高,粉体学性质较好,单次给药后Neoral?和CsA-SSEDDS的主要药动学参数Cmax分别为(3.03±0.12)μg·mL-1和(3.27±0.18)μg·mL-1,tmax分别为(0.52±0.04)h和(0.51±0.04)h,AUC0→24分别为(13.7±0.6)μg.h·mL-1和(13.33±0.26)μg.h·mL-1。统计学分析结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异。以Neoral?为参比制剂,单剂量给药时CsA-SSEDDS的相对生物利用度为97.14%。结论:球晶技术可以用于CsA自微乳的固化,所得CsA固体自微乳在大鼠体内显示与市售新山地明相近的生物利用度。

主 题 词：球晶技术 环孢素A固体自微乳 高效液相色谱法 药动学 生物利用度 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2013.07.003

馆 藏 号：203642706...