dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用

作     者：王玉成 王秀云 刘九雨 郭慧元 WANG Yu-cheng;WANG Xiu-yun;LIU Jiu-yu;GUO Hui-yuan

作者机构：中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所北京100050 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2006年第41卷第1期

页      码：58-64页

摘      要：目的寻找新的高效抗革兰氏阳性菌的喹诺酮类药物。方法设计合成了dl-7-（4，4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基）-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1，4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物，测定其体外活性。结果共合成10个目标化合物，经^1H NMR，MS确证其结构。目标化合物具有良好的抗革兰氏阳性菌的活性，尤其是化合物22不仅对4株革兰氏阳性耐药菌（两株MRSA，两株MRSE）的活性表现突出，MIC值为0．015～0．5mg·L^-1，其活性是加替沙星（MIC值为0．125—16mg·L^-1）的4—128倍，而且，对铜绿假单孢菌03-5的MIC值为0．008mg．L^-1，其活性是加替沙星（MIC值为0．03mg·L^-1）的4倍。结论化合物22值得进一步深入评价。

主 题 词：氟喹诺酮 合成 抗菌作用 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2006.01.011

馆 藏 号：203650522...