马来酸依那普利片在中国健康受试者的药代动力学和生物等效性研究

作     者：李蕾 黄洁 阳晓燕 杨双 吴淑婷 陈宏辉 阳衡 LI Lei;HUANG Jie;YANG Xiao-yan;YANG Shuang;WU Shu-ting;CHEN Hong-hui;YANG Heng

作者机构：中南大学药学院湖南长沙410013 中南大学湘雅三医院临床药理中心湖南长沙410013 中南大学湘雅三医院神经内科湖南长沙410013 

基　　金：湖南省科技计划基金资助项目(2015TP2005) 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2019年第35卷第10期

页      码：929-933页

摘      要：目的研究马来酸依那普利片在中国健康受试者空腹及餐后条件下单剂量给药时药代动力学和人体生物等效性。方法采用单中心、单剂量、随机、开放、两周期交叉的设计。受试者每周期空腹或者餐后给予相应顺序的受试药物或参比药物10 mg。用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度。使用Phoenix Win Nonlin软件(Pharsight Corporation,7. 0)按非房室模型对血浆中的依那普利和依那普利拉的药代动力学参数进行计算,使用SAS9. 4软件分析生物等效性。结果空腹口服受试药物和参比药物的依那普利的达峰浓度C_(max)分别为(91. 27±23. 80)和(82. 39±22. 93) ng·m L^(-1);AUC_(0-t)分别为(148. 44±37. 20)和(139. 82±30. 66) ng·h·m L^(-1); AUC_(0-∞)分别为(150. 29±37. 07)和(141. 81±31. 19) ng·h·m L^(-1);达峰时间T_(max)中位数(最小值,最大值)分别为0. 75(0. 50,1. 33)和0. 75(0. 50,1. 67) h。餐后口服受试药物和参比药物的依那普利的达峰浓度C_(max)分别为(55. 04±13. 63)和(54. 48±11. 63) ng·m L^(-1); AUC0-t分别为(106. 94±18. 67)和(109. 45±20. 70)ng·h·m L^(-1); AUC_(0-∞)分别为(108. 47±18. 81)和(111. 28±20. 85)ng·h·m L^(-1);达峰时间T_(max)中位数(最小值,最大值)分别为1. 33(0. 75,3. 50)和1. 33(0. 75,3. 50) h。空腹和餐后口服受试药物与参比药物的C_(max),AUC_(0-t),AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间均在生物等效性范围80. 00%～125. 00%。结论受试药物和参比药物在空腹或餐后口服时具有生物等效性。

主 题 词：马来酸依那普利 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱串联质谱法 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13699/j.cnki.1001-6821.2019.10.002

馆 藏 号：203667031...