选择性碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的研究进展

作     者：张作鹏 闫海宁 张淼 程卯生 刘洋 ZHANG Zuo-peng;YAN Hai-ning;ZHANG Miao;CHENG Mao-sheng;LIU Yang

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 

基　　金：国家自然科学基金项目(81473087) 辽宁省自然科学基金重点项目(20170540849) 辽宁省高等学校创新人才支持计划项目(LR2017043) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2019年第29卷第2期

页      码：135-146页

摘      要：碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一类广泛分布于生物体内的金属酶,催化生物体内二氧化碳和碳酸氢根离子的相互转化。CAK在正常组织中几乎不表达而在许多实体瘤中过度表达,促进肿瘤细胞的存活及转移性扩散,因此被确定为肿瘤相关蛋白。自1992年CAK的结构被确定以来,CAK抑制剂发展为药物化学领域的研究热点之一,四大类经典的碳酸酐酶抑制剂(CAIs)以及一些新型选择性CAIs不断被发现,部分化合物进人了临床研究阶段。本文对近5年CAK选择性抑制剂的研究进展进行综述。

主 题 词：碳酸酐酶IX 肿瘤相关蛋白 选择性碳酸酐酶抑制剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.02.010

馆 藏 号：203671379...