度洛西汀衍生物的设计、合成及抗抑郁活性

作     者：张艳平 薛瑞 何新华 孟永刚 张有志 仲伯华 

作者机构：军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30973516) 重大新药创制科技重大专项资助项目(2009ZX09103-025) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2010年第45卷第7期

页      码：869-873页

摘      要：本文以3-芳氧基-3-芳基丙胺类抗抑郁药物为研究背景,以度洛西汀为先导化合物,引入5-HT1A受体拮抗药效团代替原分子中萘环,设计合成了新型度洛西汀衍生物,以期达到安全有效、快速起效的抗抑郁目的。通过元素分析、1HNMR、MS对化合物结构进行了表征,并进行了初步的药效评价研究。结果表明这些化合物大部分显示不同程度的抗抑郁活性,部分化合物抗抑郁有效剂量显著低于度洛西汀,同等剂量下抗抑郁作用显著强于度洛西汀,具有良好的剂量依赖性,值得进一步研究。

主 题 词：抗抑郁药 3-芳氧基-3-芳基丙胺 度洛西汀 5-HT1A受体 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2010.07.016

馆 藏 号：203672248...