含苯氧乙酰基结构单元新型酪氨酸衍生物的设计、合成与PPAR激动活性

作     者：周礼江 晏菊芳 张坤 范莉 陈欣 杨大成 

作者机构：西南大学化学化工学院重庆400715 成都地奥制药集团药物筛选中心四川成都610041 

基　　金：重庆市科技攻关计划资助项目(CSTC 2011AB5001 2011AC1053 2011AC5107) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2013年第48卷第10期

页      码：1570-1578页

摘      要：为寻找新型的PPAR激动剂, 本研究以L-酪氨酸为起始原料, 经过羧基酯化、氨基酰胺化、酚羟基溴烷基化及溴烷基胺基化等多步反应, 成功合成了20个含苯氧乙酰基结构单元的L-酪氨酸衍生物TM1 （总收率21%～75%）; TM1碱性水解, 得到16个相应的水解产物TM2 （77%～99%）。共得到4个中间体和36个目标化合物, 其中39个新化合物的结构得到1H NMR、13C NMR证实, 35个新化合物进一步通过HR-MS确证。体外抗糖尿病活性结果表明, 目标化合物的PPAR相对激动活性整体较弱, 最高者TM2i为50.01%, 需要进一步改进。

主 题 词：糖尿病 过氧化物酶体增殖物激活受体 L-酪氨酸 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2013.10.016

馆 藏 号：203673762...