喹诺酮-唑杂合体在抗肿瘤领域的研究进展(一)

作     者：马西灿 冯连顺(编写) 刘明亮 郭慧元(审校) 

作者机构：西南民族大学药学院成都610041 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 

出 版 物：《国外医药（抗生素分册）》 (World Notes on Antibiotics)

年 卷 期：2019年第40卷第3期

页      码：185-191页

摘      要：肿瘤的形态多种多样,全身除头发及指甲外几乎都可发生肿瘤。肿瘤是仅次于心血管疾病的第二大致死性疾病,每年因此死亡的人数高达880万。喹诺酮和唑均具有潜在的体内外抗肿瘤活性,某些喹诺酮和唑衍生物如voreloxin、quarfloxin和来曲唑等已被用于临床治疗各种肿瘤或处于临床评价阶段。将两个或多个药效团嵌入到一个分子中的杂合体策略具有克服耐药性和增强生物活性等潜质,引起了药物化学家的持续关注。鉴于喹诺酮和唑类化合物均有潜在的抗肿瘤活性,故将二者杂合到同一个分子中所得的杂合体活性可能进一步增强。近年来,科学家设计合成并筛选了多个系列喹诺酮-唑杂合体的体内外抗肿瘤活性,发现了若干具有进一步研究价值的苗头化合物。本文综述了该领域的最新研究进展,并探讨了喹诺酮-唑杂合体抗肿瘤的构-效关系,以期研究人员从中获得启迪。

主 题 词：喹诺酮 唑类 杂合体 抗肿瘤 抗癌 构-效关系 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-8751.2019.03.004

馆 藏 号：203678888...