尿酸盐转运体1抑制剂的设计、合成及活性研究

作     者：王永成 杨亚军 候现新 杨颖 肖志艳 WANG Yong-cheng;YANG Ya-jun;HOU Xian-xin;YANG Ying;XIAO Zhi-yan

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21871295) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2019年第54卷第6期

页      码：1069-1074页

摘      要：尿酸盐转运体1(urate transporter 1,URAT1)是抗高尿酸血症的有效靶点。基于目前处于临床Ⅱ期的URAT1抑制剂URC-102的结构,设计合成了14个URC-102类似物,其中4个化合物(9b、9c、10e、10g)显示较强的URAT1抑制活性,化合物9b对URAT1的半数抑制浓度IC50达到0.061μmol·L^-1,显著强于雷西纳德和苯溴马隆。初步的构效关系研究为后续结构优化提供了依据。

主 题 词：URAT1抑制剂 高尿酸血症 痛风 URC-102类似物 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2019-0208

馆 藏 号：203681008...