丙二酸类PTP1B抑制剂的设计、合成及活性研究

作     者：杜欣 张书恩 刘军政 聂菲璘 叶菲 田金英 肖志艳 

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室北京100050 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20972192) 北京市自然科学基金资助项目(7102117) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2012年第47卷第3期

页      码：367-373,258页

摘      要：蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点。磷酸酪氨酸(pTyr)是PTP1B去磷酸化作用的底物,本文以丙二酸基团模拟pTyr分子中的磷酸酯,设计合成了丙二酸类PTP1B抑制剂1～7。抑酶活性评价显示,化合物3和4对人重组PTP1B的半数抑制浓度IC50分别为7.66和1.88μmol.L-1。

主 题 词：PTP1B抑制剂 磷酸酪氨酸模拟物 丙二酸洐生物 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2012.03.018

馆 藏 号：203681288...