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N-(3-甲胺基丙基)四氢呋喃-2-甲酰胺的制备

N-(3-甲胺基丙基)四氢呋喃-2-甲酰胺的制备

作     者:刘玉亭 聂新永 赵险峰 钟南平 

作者机构:河北省药物研究所石家庄050061 河北科技大学化学与制药工程学院石家庄050028 石药集团中奇制药技术有限公司石家庄050051 石药集团中奇制药技术有限公司石家庄050051 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2004年第24卷第z1期

页      码:91-页

摘      要:  N-(3-甲胺基丙基)四氢呋喃-2-甲酰胺(1)是制备阿夫唑嗪的重要中间体,阿夫唑嗪临床上广泛用于治疗前列腺增生[1].有关1的合成,文献[2]采用由3-甲胺基丙腈(2)与2-四氢呋喃甲酰氯(3)缩合生成N-(3-丙氰基)-N-甲基四氢呋喃-2-甲酰胺,再在高温、高压下催化氢化转位制得1.由于反应条件苛刻且使用贵重金属催化剂致使生产成本较高,为了避免高温、高压等苛刻的反应条件,设计了由N-甲基丙二胺(4)在水溶液中以盐酸成盐保护、用3直接酰化的方法制备1,从而使反应条件温和、步骤减少,便于工业化生产.……

主 题 词:甲胺 丙基 甲基四氢呋喃 反应条件 阿夫唑嗪 重金属催化剂 甲酰胺 重要中间体 前列腺增生 工业化生产 呋喃甲酰氯 生产成本 高压 催化氢化 水溶液 丙二胺 治疗 盐酸 酰化 文献 

学科分类:081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录:

D O I:10.3321/j.issn:0253-2786.2004.z1.071

馆 藏 号:203684895...

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