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选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成

选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成

作     者:徐孝浪 郭晓强 张梦晗 李小红 王虹宇 周闯 何源超 XU Xiaolang;GUO Xiaoqiang;ZHANG Menghan;LI Xiaohong;WANG Hongyu;ZHOU Chuang;HE Yuanchao

作者机构:成都大学药学与生物工程学院四川成都610106 成都大学药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川成都610106 成都大学四川抗菌素工业研究所四川成都610051 

基  金:四川省应用基础研究面上项目(2017JY0341) 成都市技术创新研发项目(2018-YF05-01510-GX) 

出 版 物:《四川师范大学学报(自然科学版)》 (Journal of Sichuan Normal University(Natural Science))

年 卷 期:2019年第42卷第4期

页      码:540-544页

摘      要:以选择性肝孤儿受体(LXR α)激动剂5 α,6 α-环氧胆甾醇( 2a )为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸( m -CPBA)为氧化剂合成2a ,再对2a 进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a 酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3 ,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经1 HNMR、13C NMR和MS确证.

主 题 词:环氧胆甾醇 肝孤儿受体 前药 环氧化反应 

学科分类:1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D O I:10.3969/j.issn.1001-8395.2019.04.017

馆 藏 号:203688214...

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