西他列汀关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的合成研究

作     者：侯茜茜 冯双双 张明云 HOU Xixi;FENG Shuangshuang;ZHANG Mingyun

作者机构：河南科技大学第一附属医院药学部 

出 版 物：《安徽医药》 (Anhui Medical and Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2019年第23卷第8期

页      码：1513-1515页

摘      要：目的探讨西他列汀的关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的设计和合成。方法以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化还原得到1,2,4-三氟苯,再经液溴和三氯化铝的作用下发生亲电取代,得到2,4,5-三氟溴苯,最后经丙二酸二乙酯缩合,再经氢氧化钠水解、盐酸酸化、加热脱羧得到纯品2,4,5-三氟苯乙酸。结果产品经过核磁氢谱和核磁碳谱表征,纯品2,4,5-三氟苯乙酸总收率达到54%。结论该路线能有效减少副产物,适合工业化生产。

主 题 词：二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 糖尿病,2型 化学技术,合成 2,4,5-三氟苯乙酸 2,3,5-三氟苯胺 西他列汀 工业化生产 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1009-6469.2019.08.008

馆 藏 号：203695775...