达沙替尼片在中国健康受试者的生物等效性研究

作     者：童九翠 江思艳 胡骅 汪旻晖 沈杰 孙华 李相鸿 钟正灵 齐卫卫 李须逸 李晓贤 谢海棠 TONG Jiu-cui;JIANG Si-yan;HU Hua;WANG Min-hui;SHEN Jie;SUN Hua;ZHONG Zheng-ling;QI Wei-wei;LI Xu-yi;LI Xiao-xian;XIE Hai-tang

作者机构：皖南医学院弋矶山医院药物临床评价中心芜湖241001 皖南医学院第二附属医院药剂科芜湖241001 皖南医学院芜湖241000 

基　　金：安徽省自然科学基金资助项目(1808085MH290) 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2019年第28卷第14期

页      码：1732-1737页

摘      要：目的:评价2种达沙替尼片(50 mg)空腹及餐后条件下在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉试验设计,52例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验。受试者随机分为2组,分别空腹/餐后口服达沙替尼片受试制剂和参比制剂各50 mg,采用HPLC-MS-MS法测定血浆达沙替尼浓度,计算药动学参数,进行2种达沙替尼片的人体生物等效性及安全性评价。结果:空腹试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(69.95±31.02)和(64.46±34.85)ng·m L-1;Tmax分别为0.75(0.33,2.5)和0.75(0.33,2.5)h;AUC0-t分别为(179.72±62.18)和(173.86±70.00)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(181.48±62.21)和(175.69±69.77)ng·h·m L-1;Cmax,AUCt和AUC0-t的几何均值比的90%置信区间分别为96.49%~122.35%,95.99%~115.06%和96.06%~114.52%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。餐后试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(47.45±19.00)和(47.17±22.93)ng·m L-1;Tmax分别为1.00(0.50,3.00)和1.67(0.67,3.5)h;AUC0-t分别为(196.52±42.96)和(199.48±46.69)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(199.99±43.49)和(202.73±47.18)ng·h·m L-1;Cmax,AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为91.22%~118.02%,91.82%~106.79%和91.95%~106.89%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。试验过程中,空腹试验共出现50例次不良事件,餐后试验中共出现7例次不良事件,均未发生严重不良事件,均无受试者因不良事件退出研究。结论:2种达沙替尼片在空腹及餐后条件下的人体内生物等效、安全。

主 题 词：达沙替尼片 生物等效性 安全性评价 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203695969...