黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性

作     者：康帅涛 李晓东 许环军 孙铁民 黄健 王金辉 KANG Shuai-tao1,LI Xiao-dong1,XU Huan-jun1,SUN Tie-min2,HUANG Jian1,WANG Jin-hui1 (1.School of Traditional Chinese Materia Medica,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China;2.School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China)

作者机构：沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2011年第28卷第11期

页      码：862-867,881页

摘      要：目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法。方法以2,46,-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化β-二酮环合合成5个黄酮;以白杨素为母体,经烷基化反应、Man-nich反应合成了一系列白杨素衍生物。采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazo-lium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性。结果与结论合成了17个化合物,其中3个为新化合物。其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认;4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素。

主 题 词：三氟甲磺酸三甲基硅酯 黄酮衍生物 白杨素 Mannich碱 化学合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2011.11.001

馆 藏 号：203703450...