Desmosdumotin-C B环氨基酸酰胺修饰衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

作     者：梁海 向卓 郭宏举 厉恩振 史宁 张学辉 吴久鸿 LIANG Hai;XIANG Zhuo;GUO Hong-ju;LI En-zhen;SHI Ning;ZHANG Xue-hui;WU Jiu-hong

作者机构：安徽医科大学药学院合肥230032 解放军第306医院药学部北京100101 第四军医大学药学院西安710032 

基　　金：国家自然科学基金资助课题(81072546 81470156) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2014年第49卷第23期

页      码：2128-2135页

摘      要：目的设计、合成desmosdumotin-C的B环修饰衍生物,并考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经苯环烷基化、4-O-烷基化2步反应制得多烷基取代的A环;以对醛基苯甲酸为原料,经Schotten-Baumannn反应制得含有氨基酸酰胺结构的B环;最后通过Claisen-Schmidt反应连接A环和B环或芳醛制得目标化合物。通过磺基罗丹明B法对所合成的目标化合物进行体外肿瘤细胞增殖抑制活性评价。结果制备合成了17个目标化合物,其中12个为新化合物,其结构经MS,1H-NMR确证;目标化合物体外抗肿瘤活性表明,大部分化合物的活性优于或相当于desmosdumotin-C。结论通过对先导物desmosdumotin-C进行结构修饰和改造可有效提高化合物的抗肿瘤活性,如在A环引入长烷基链,在B环引入卤素、氨基酸酰胺结构等,为后续desmosdumotin-C衍生物的结构优化提供方向和数据支持。

主 题 词：Desmosdumotin-C 衍生物 氨基酸酰胺修饰 合成 抗肿瘤 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2014.23.017

馆 藏 号：203705074...