羟丙基甲基纤维素对托拉塞米渗透的影响

作     者：李均艳 孟策 张卫敏 徐为人 任晓文 LI Jun-yan;MENG Ce;ZHANG Wei-min;XU Wei-ren;REN Xiao-wen

作者机构：天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市药物设计与发现重点实验室天津300193 菏泽医学专科学校山东菏泽274000 

基　　金：天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(13JCZDJ28500) 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2015年第30卷第4期

页      码：390-394页

摘      要：目的研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)亲水凝胶对托拉塞米渗透的影响。方法以HPMC为亲水凝胶的辅料,托拉塞米为模型药物,采用三室渗透装置测定药物透过中间室的速度,实验温度为37℃,测定时间为1、3、7、10、24 h,考察HPMC的不同质量浓度、黏度对药物渗透速度的影响,与药物本身的渗透速度比较计算阻滞率。结果半透膜本身对药物的平衡速度有一定影响,37℃下10 h透过率约50%,24 h基本达到平衡药物。在HPMC凝胶的存在下,阻滞率随着测定时间的延长而逐步减少,7 h后趋于平缓。HPMC的质量浓度越大对药物的阻滞率越大,黏度升高则阻滞率增加。合理的测定条件为HPMC K100M质量浓度分别为5、10、20 mg/m L,托拉塞米质量浓度为50μg/m L,在37℃水浴条件下,测定时间为10 h。相同型号(100M)的进口与国产HPMC在10、5 mg/m L时阻滞率基本一致,但在20 mg/m L时,国产HPMC的阻滞率明显大于进口产品。结论 HPMC溶胀形成的凝胶层对托拉塞米的渗透具有阻滞作用,对HPMC应用到缓释骨架片的研究提供参考。

主 题 词：羟丙基甲基纤维素 凝胶 托拉塞米 渗透 阻滞率 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.1674-5515.2015.04.008

馆 藏 号：203705252...