组合化学技术在标记化合物研发中的应用

作     者：曾骏 ZENG Jun

作者机构：上海交通大学胸科医院核医学科上海200030 

基　　金：国家自然科学基金(30170280) 上海市基础研究重点计划课题(03JC14062) 上海市自然科学基金(02ZB14086)资助项目 

出 版 物：《上海第二医科大学学报》 (Acta Universitatis Medicinalis Secondae Shanghai)

年 卷 期：2005年第25卷第12期

页      码：1213-1217页

摘      要：利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关。因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要。理论上,核素示踪技术可以为体内高通量筛选提供一种无创伤性、高灵敏和定量分析手段。为了证实这一假设,我们合成了99mTc-标记三肽组合文库,并在体内成功地进行了高通量筛选。用99mTc-标记三肽组合文库作为范例,通过无创伤性显像或组织Gamma计数测定组合文库的组织分布和代谢,成功地进行了体内高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物。从大于8000不同化学结构的99mTc-标记三肽化合物中,发现了许多具有组织靶向性特征的99mTc-标记三肽化合物。作者等创立的标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内高通量药物筛选技术,可用于药物(特别放射性药物)的研究开发。

主 题 词：组合化学技术 ^99mTc-标记 组合文库 药物筛选 核素示踪技术 

学科分类：0831[工学-公安技术类] 100207[100207] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 08[工学] 1010[医学-医学技术类] 100106[100106] 10[医学] 100602[100602] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1674-8115.2005.12.004

馆 藏 号：203716616...