^(18)F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布

作     者：彭程 牟甜甜 赵祚全 马云川 张现忠 PENG Cheng;MOU Tian-tian;ZHAO Zuo-quan;MA Yun-chuan;ZHANG Xian-zhong

作者机构：首都医科大学宣武医院PET中心北京100053 放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院北京100875 首都医科大学附属北京安贞医院核医学科北京100029 分子影像暨转化医学研究中心厦门大学公共卫生学院厦门361005 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20871020 21271030) 北京市自然科学基金资助项目(2092018) 

出 版 物：《同位素》 (Journal of Isotopes)

年 卷 期：2013年第26卷第1期

页      码：23-28页

摘      要：设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70～90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度>98%;18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。18 F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。

主 题 词：18F-FP2 哒嗪酮 心肌摄取 生物分布 

学科分类：0831[工学-公安技术类] 100207[100207] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100705[100705] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 08[工学] 1010[医学-医学技术类] 100106[100106] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.7538/tws.2013.26.01.0023

馆 藏 号：203719524...