D-对羟基苯甘氨酸的制备

作     者：张大帅 穆帅 牛端 刘颖 王平保 刘登科 

作者机构：天津医科大学研究生院天津300070 天津大学化工学院天津300072 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 

基　　金：国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014) 

出 版 物：《精细化工中间体》 (Fine Chemical Intermediates)

年 卷 期：2013年第43卷第2期

页      码：33-36页

摘      要：采用乙醛酸法合成DL-对羟基苯甘氨酸,再用氯化亚砜法将DL-对羟基苯甘氨酸酯化后与L-(+)-酒石酸成盐,甲醇做溶剂,水杨醛作消旋剂,利用不对称转化法制得D-对羟基苯甘氨酸甲酯酒石酸盐,经水解,中和得到D-对羟基苯甘氨酸。考察了酯化条件及消旋剂的用量,并对水解条件进行了优化。拆分总收率为70.7%,光学纯度99.8%。同时,采用1H NMR对化合物物结构进行了表征。

主 题 词：对羟基苯甘氨酸 不对称转化 拆分 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1009-9212.2013.02.009

馆 藏 号：203719633...