雷公藤内酯醇结构修饰和构效关系研究进展

作     者：李唯 陈阿虹 阙慧卿 郭舜民 林绥 LI Wei;CHEN Ahong;QUE Huiqing;GUO Shunmin;LIN Sui

作者机构：福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室 

基　　金：福建省自然科学基金资助项目(2017J01141) 福建省省属公益类科研院所基本科研专项(2015R1031-1) 

出 版 物：《药物评价研究》 (Drug Evaluation Research)

年 卷 期：2019年第42卷第8期

页      码：1651-1662页

摘      要：雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。

主 题 词：雷公藤内酯醇 结构修饰 衍生物 抗肿瘤 构效关系 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.l674-6376.2019.08.031

馆 藏 号：203727337...