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取代苄基/萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性

取代苄基/萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性

作     者:许国友 彭司勋 华维一 

作者机构:南京中国药科大学药物化学研究室 

基  金:国家自然科学基金 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:1994年第29卷第2期

页      码:95-106页

摘      要:以具心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了28个3,4-二氢(I1~4)和1,2,3,4-四氢苄基/萘甲基异喹啉化合物(II1~18)及有关季铵衍生物(I5,6和II19~22)。药理试验表明:除化合物I4有一定升压作用外,大多化合物有不同程度的降压和减慢心率活性,其中化合物II1的降压活性最强。分析定量构效关系发现:化合物母核氮原子电荷愈大(即其绝对值愈小),降压作用愈强;反之,减慢心率作用愈强。异喹啉母核氮原子电荷可能为影响作用于血管或心脏组织的重要因素之一。

主 题 词:异喹啉类 降压药 抗心律失常药 

学科分类:0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.16438/j.0513-4870.1994.02.004

馆 藏 号:203731779...

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