重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备与体外释放研究

作     者：孙海燕 方科伟 刘冬 

作者机构：深圳职业技术学院广东深圳518055 

基　　金：广东省科技计划项目(2009B030803016) 深圳职业技术学院重点项目(2208K017BA) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2012年第47卷第24期

页      码：2012-2016页

摘      要：目的制备重组降血压肽(rAHP,氨基酸序列为VLPVPR)缓释微球。方法以不同单体比和相对分子质量的乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察微球的体外释药特性。结果乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,微球粒径越小(P<0.05),孔隙率越高;乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸比例越大,微球粒径越大(P<0.05);微球制备的最优工艺为:油相中乳酸-羟基乙酸共聚物质量浓度ρPLGA为12 g.100 mL-1、初乳搅拌速度Vstir为1 000 ***-1、内水相与油相体积比Rw/o为1∶7.5,外水相聚乙烯醇124(PVA)质量浓度ρPVA为4 g.100 mL-1,按此工艺制得的重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物微球包封率在90%以上,载药量11%以上,微球粒径70～90μm;载药微球在PBS缓冲液中2 h内的累积释药量在40%以内,乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,释药速度越快(P<0.05),羟基乙酸含量越高释药速度也越快(P<0.05),释药曲线符合Higuchi方程,表明微球通过扩散机制进行缓释。结论该微球制备工艺成熟,包封率高,具有缓释能力。

主 题 词：重组降血压肽 聚乳酸-聚羟基乙酸 缓释微球 体外释放 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203734830...