沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

作     者：赵荔华 刘超美 吴秋业 张鲁榕 KIM Joanne ZHAO Li-hua;LIU Chao-mei;WU Qiu-ye;ZHANG Lu-rong;KIM Joanne

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 University of Rochester Department of Radiation Oneology Rochester NY 14642 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2008年第18卷第1期

页      码：16-22页

摘      要：目的设计合成1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-N-取代沙利度胺衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性测试。方法以2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料,经过6步反应得到化合物N-(3′,4′,6′-三乙酰-1′-溴代吡喃葡萄糖)-1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚,该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物。通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个目标化合物均未见文献报道,所有化合物均经过1H-NMR谱确证,部分化合物经IR、MS谱确证。结论所有目标化合物对4T1细胞均具有一定的抑制生长作用,表明所合成的沙利度胺衍生物均有一定的抗肿瘤活性。

主 题 词：沙利度胺衍生物 抗肿瘤活性 4T1细胞存活率 SRB法 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2008.01.004

馆 藏 号：203742904...