含双环哌啶结构HIV-1抑制剂的设计合成及生物活性研究

作     者：毛文祥 董铭心 朱卫国 姜世勃 戴秋云 

作者机构：湘潭大学化学学院湖南湘潭411105 军事医学科学院生物工程研究所北京100071 复旦大学上海医学院分子病毒学教育部/卫生部重点实验室上海200032 

基　　金：“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-628,2009ZX09301-022) 国家自然科学基金项目(81072676) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2011年第21卷第3期

页      码：169-177页

摘      要：目的设计合成一系列具有新型结构特征的双环哌啶类C-C族趋化因子受体5(CCR5)抑制剂并测定其抗HIV-1活性。方法以HIV-1辅助受体CCR5抑制剂Vicriviroc的结构为模板,通过改变左侧哌嗪结构、取代基位置等方法设计并合成一系列新化合物。并利用MS及1H-NMR谱对这些化合物进行结构表征。结果与结论合成了15个新结构化合物,活性测试结果表明,该系列化合物具有较强的抗HIV-1 R5病毒株的活性(IC50=1.20～66.24μmol.L-1)。当R1为芳基结构且两个氮原子满足标准的丙二胺结构时,化合物的活性更好。

主 题 词：CCR5 HIV-1 抑制剂 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2011.03.009

馆 藏 号：203764794...