睾酮经皮吸收相关理化性质及体外经皮渗透特性的研究

作     者：曾佳 谢谭芳 黄婷 陈良康 郑昕 俸灵林 ZENG Jia;XIE Tan-fang;HUANG Ting;CHEN Liang-kang;ZHENG Xin;FENG Ling-lin

作者机构：上海市计划生育科学研究所、国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室、上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 广西中医药大学药学院广西南宁530222 德国瀚辉公司上海200021 

基　　金：上海市人口和计划生育委员会局管科技发展基金资助项目(2010JG08) 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2014年第31卷第6期

页      码：428-434页

摘      要：目的测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作。方法建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系数;采用体外改良扩散池法,以药物累计渗透量(Q)、经皮渗透速率(Js)、滞后时间(t)及增渗比(ER)为评价指标,考察6种促透剂对其经皮吸收的促进作用。结果睾酮在水相介质中溶解度小,PEG400可增溶作为扩散池接收介质;lg P值为3.7,为典型脂溶性药物。质量分数5%肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的体外经皮渗透作用最为显著,增透倍数可达2.43倍,但其滞后时间相对较长;溶解能力与促透能力排序无规律性关联。结论睾酮适于构建经皮给药系统,促透剂的应用可在不同程度上影响其皮肤渗透性(提高或降低),其溶解药物能力与促透能力不成正比,以上结果可为涂膜剂处方设计提供实验基础。

主 题 词：睾酮 平衡溶解度 油水分配系数 经皮渗透特性 促透剂 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2014.06.011

馆 藏 号：203766262...