西达本胺衍生物的设计合成及抗肿瘤活性评价（英文）

作     者：张祥娜 何峰 张秋琼 吕佳徽 徐阿娜 虞成功 曲颖 吴敬德 Zhang Xiangna;He Feng;Zhang Qiuqiong;Lü Jiahui;Xu A-na;Yu Chenggong;Qu Ying;Wu Jingde

作者机构：山东大学药学院化学生物学教育部重点实验室 

基　　金：Project supported by the Key Research and Development Plan of Shandong Province(No.2017CXGC1401) 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2019年第39卷第7期

页      码：1983-1989页

摘      要：以西达本胺为基础设计合成了一系列新型组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,以提高与Zn^2+的螯合作用和亚型选择性.大部分化合物表现出一定的抗肿瘤增殖活性.其中,(E)-N-(4-氨基-6-氟-[1,1 联苯]3-基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺(7i)和(E)-N-(2-氨基-4-氟-5-(噻吩-2-基)苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺基)甲基)苯甲酰胺(7j)抗肿瘤增殖活性最佳,对Jurkat细胞的IC50分别为3.29和12.59μmol/L,并且这两个化合物表现出一定的HDAC抑制活性,为更有潜力的西达本胺衍生物的设计合成提供了新思路.

主 题 词：西达本胺 HDACs 抗肿瘤活性 苯甲酰胺 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201812036

馆 藏 号：203774389...