抗结核分枝杆菌化合物结构特征及体外活性的研究进展

作     者：安婷婷 周蕾 蒋昌河 甘梦兰 王仁凤 杨再昌 

作者机构：贵州大学药学院 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81760629 No.81460531) 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2019年第30卷第17期

页      码：2424-2430页

摘      要：目的:综述抗结核分枝杆菌化合物的结构特征及体外活性,为抗结核分枝杆菌的新药设计提供参考。方法:以"抗结核""结核分枝杆菌""化合物""Antituberculosis""Mycobacterium tuberculosis""Compounds"等为关键词,组合查询2008年1月-2019年1月在中国知网、万方数据、Science Direct、ACS、Wiley、Springer Link等数据库中的相关文献,对文献中具有抗结核分枝杆菌活性的化合物结构特征及体外活性[以最低抑菌浓度(MIC)评价]进行归纳总结。结果与结论:共检索到相关文献188篇,其中有效文献47篇。目前,抗结核分枝杆菌的化合物有喹啉类化合物、吲哚类化合物、三唑类化合物、苯并噻吩类化合物(MIC为0.91μg/mL)、嘧啶类化合物和金属配合物。喹啉类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有喹唑啉酮苯甲酸酯衍生物(MIC均为2.5μg/mL)、唑并喹啉衍生物(MIC均为1.0μg/mL)、唑酯类喹啉衍生物(MIC均<5.0μg/mL)、碳酰腙类喹啉衍生物(MIC均为1.0μg/mL);吲哚类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有酰胺吲哚类化合物(MIC均≤0.25μg/mL)、氮杂吲哚类化合物(MIC均≤1.03μg/mL);三唑类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有苯并咪唑类三唑衍生物(MIC均≤0.58μg/mL)、羰基三唑类衍生物(MIC均为2.5μg/mL);嘧啶类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有氟苯嘧啶类衍生物(MIC为3.58μg/mL)、吡咯三唑嘧啶衍生物(MIC均为0.78μg/mL);金属配合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有芳香类金属配合物(MIC均≤1.25μg/mL)、氟喹诺酮类金属配合物(MIC为0.31μg/mL)等。上述化合物可通过抑制ATP合成酶、乙酰羧酸合成酶、十聚异戊烯磷酰基-β-D-核糖氧化酶或烯酯酰基载体蛋白还原酶等活性发挥抗结核分枝杆菌活性。这些化合物的发现可为研发新型抗结核分枝药物奠定基础,但由于并未进行体内活性评价,因此,在后续研究中还需通过动物实验进一步评价其体内活性。

主 题 词：抗结核 结核分枝杆菌 化合物 作用机制 研究进展 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.6039/j.issn.1001-0408.2019.17.24

馆 藏 号：203777769...