2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

作     者：邱晓敏 刘嘉 冯继禄 牛春娟 李科 QIU Xiao-min;LIU Jia;FENG Ji-lu;NIU Chun-juan;LI Ke

作者机构：第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433 

基　　金：上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209) 

出 版 物：《药学实践杂志》 (Journal of Pharmaceutical Practice)

年 卷 期：2010年第28卷第4期

页      码：299-303页

摘      要：目的设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。方法根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,1H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。结果设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。结论PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。

主 题 词：开环核苷膦酸类似物 化学合成 阿德福韦 抗乙肝病毒活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1006-0111.2010.04.019

馆 藏 号：203779913...