吗啉环和哌嗪环类新衍生物对血管舒张功能的影响

作     者：陈冬梅 张雁芳 杨日芳 汪海 

作者机构：军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 

基　　金：国家重点基础研究发展规划 ("973")项目 (NoG19980 5112:血管内皮细胞保护作用新靶标及其先导结构的发现和优化 ) 北京赛德维康医药研究院新药研究基金项目(心脑血管疾病治疗药物发现与发展研究 )资助 

出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期：2003年第19卷第7期

页      码：754-758页

摘      要：目的　利用ETA与M受体的相似性和差异性 ,设计合成吗啉环和哌嗪环类新结构化合物 ,分析其对血管舒张功能的影响。方法　采用离体大鼠胸主动脉环 ,观察化合物对血管张力的影响 ;并观察L NAME ,吲哚美辛和阿托品对血管环最大舒张率的影响。结果　 81个化合物中有 57个能舒张血管 ,其中 8个最大舒张率在 50 %～ 85 % ;活性化合物按母核可分为 8类 ;DMHPPP和PPVP诱发的内皮依赖性舒血管反应可被L NAME和吲哚美辛所拮抗 ,但不被阿托品拮抗 ;DMHPPP和PPVP还能显著增强乙酰胆碱 (ACh)诱发的内皮依赖性舒血管反应的最大舒张率。结论　具有舒血管作用的活性化合物通过促进内皮细胞释放一氧化氮(NO)和前列环素 (PGI2 )共同实现舒张效应 ;

主 题 词：血管内皮细胞 M受体 乙酰胆碱靶标 一氧化氮 前列环素 阿托品 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100101[100101] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1001-1978.2003.07.009

馆 藏 号：203783026...