头孢类化合物的设计、合成与生物活性

作     者：孟红 王亚江 赵平 刘晓 

作者机构：天津市医药集团技术发展有限公司合成室天津300193 

基　　金：天津市科技攻关计划重大科技项目(05YFGDGX09500) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2011年第21卷第4期

页      码：267-272页

摘      要：目的设计合成具有抗菌活性的头孢类化合物。方法以(6R,7R)-7苯-乙酰氨基-3氯-甲基-8氧-代-5-硫杂-1氮-杂二环[4,2,0]辛-2烯--2羧-酸对甲氧基苄酯(GCLE)和其衍生物为起始原料,经M ann ich反应、加成反应等步骤得到一系列目标化合物。以头孢唑啉为对照品,通过微量稀释法测定了8个目标化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准肺炎克雷白杆菌的最小抑菌浓度(M IC)。结果合成了8个新化合物,并利用1H-NMR验证了结构。结论初步生物活性试验显示,化合物5b对标准金黄色葡萄球菌的抗菌活性较好,化合物4a和化合物4b对β-内酰胺酶的结合能力较强。

主 题 词：头孢类化合物 合成 抗菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2011.04.011

馆 藏 号：203795625...