1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类新化合物的合成及其生物活性

作     者：代现平 李行舟 郑志兵 李松 DAI Xian-ping;LI Xing-zhou;ZHENG Zhi-bing;LI Song

作者机构：沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 

基　　金：国家重点基础研究发展规划项目(2004CB518908) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2006年第16卷第6期

页      码：331-335页

摘      要：目的设计合成新型1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物,并对其抗ALK5活性进行初步评价。方法以取代的苯乙酮及草酸二甲酯为原料,经多步反应合成目标化合物,用化学发光法检测报告基因表达产物萤火虫萤光素酶活性,计算化合物对ALK5的抑制率。结果与结论共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经IR1、H-NMR和MS确证。初步生物活性评价结果显示化合物4g具有一定的抗ALK5活性。

主 题 词：药物化学 化合物制备 化学合成 1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺 ALK5抑制剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2006.06.002

馆 藏 号：203809162...