抗肿瘤药PAC-1研究进展

作     者：龚曼 游云 常青 刘晓谦 王智民 

作者机构：中国中医科学院中药研究所北京100700 河南中医学院郑州450008 中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 陕西中医学院咸阳712046 

出 版 物：《中国实验方剂学杂志》 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae)

年 卷 期：2013年第19卷第15期

页      码：348-353页

摘      要：归纳总结PAC-1抗肿瘤活性、作用机制、毒性、结构修饰及药代等研究成果,为抗肿瘤药PAC-1作用机制的研究提供参考。现查阅近年来相关抗肿瘤药PAC-1的文献,针对PAC-1的类似物、体内和体外药效学、抗癌机制、毒理学及药动学等进行综述。结果显示体外研究PAC-1能够选择性地抑制肿瘤细胞活性,通过直接激活procaspase-3诱导细胞凋亡;体内研究PAC-1抗肿瘤作用明确,对肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃给药50 ***-1抑瘤率达到53%,100 ***-1抑瘤率达到77%。PAC-1在体内和体外均具有较强的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神经毒性的缺点,可以通过结构改造以进一步提高活性与生物利用度,降低可能的毒性,为下一代procaspase-3活化物的设计和发现提供十分重要的指导意义和借鉴价值。

主 题 词：PAC-1 类似物 药效学 机制 毒理学 药动学 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.11653/syfj2013150348

馆 藏 号：203811936...