雷西纳德(lesinurad sodium)的合成工艺研究

作     者：潘威 万韬 姜楠 宫平 翟鑫 PAN Wei;WAN Tao;JIANG Nan;GONG Ping;ZHAI Xin

作者机构：辽宁中医药大学附属第三医院辽宁沈阳110003 辽宁康博士制药有限公司辽宁鞍山114100 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2019年第29卷第5期

页      码：363-367页

摘      要：目的改进雷西纳德的合成方法。方法以4-溴-1-萘胺与环丙基硼酸为原料,经Suzuki偶联反应得到4-环丙基-1-萘胺,再与二硫化碳反应生成1-环丙基-4-异硫氰基萘后,经肼解、环合、S-烷基化、溴代、水解、成盐6步反应制得目标产物雷西纳德,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证;对多个中间体的合成工艺进行了优化。结果与结论该路线总收率为29.15%(以4-溴-1-萘胺计),优于原研路线(9.5%),产物纯度可达到99.92%;操作简单,反应条件温和,为工业化生产奠定了基础。

主 题 词：雷西纳德 URAT-1抑制剂 抗痛风药 合成 工艺优化 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.005

馆 藏 号：203820529...