星点设计-效应面法优化银杏内酯B纳米冻干制剂的制备工艺及其体外释放研究

作     者：祝露佳 陈礼迎 郑爽 范露慧 梁伟宗 俞洁佳 熊阳 ZHU Lu-jia;CHEN Li-ying;ZHENG Shuang;FAN Lu-hui;LIANG Wei-zong;YU Jie-jia;XIONG Yang

作者机构：浙江中医药大学药学院浙江杭州311402 绍兴文理学院附属医院浙江绍兴312000 

基　　金：国家自然科学基金面上项目(81774011) 国家自然科学基金面上项目(81202926) 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2019年第50卷第22期

页      码：5439-5447页

摘      要：目的为解决银杏内酯B(GB)溶解度小、体内消除快、长期放置稳定性差等缺陷,用一种全新的可生物降解的多糖聚合物作为载体材料,将GB制备成具有缓释作用的冻干纳米制剂。方法采用亲水性聚合物凝聚法制备银杏内酯B纳米粒(GB-NP),以平均粒径和多分散系数(PDI)作为评价指标,采用Design-Expert 8.0软件进行星点设计,考察GB的浓度、GB与聚合物的质量比、聚合物溶液的pH值等因素对评价指标的影响,应用效应面法得到优化的制备工艺,进一步制备成冻干制剂并对其进行体外释放等考察。结果优化的处方条件:GB质量浓度为1.5 mg/mL、GB与聚合物的质量比为0.1、聚合物溶液pH 5.0。包封率为(99.64±0.45)%,载药量为(9.04±0.04)%,粒径为(192.8±2.8)nm,PDI为0.18±0.03。冻干条件为以1%的甘露醇为冻干保护剂,GB-NP溶液置−80℃预冻12 h,在−40℃、5 kPa(0.05 bar)条件下干燥24 h。GB-NP的体外释放度结果显示,GB原料药1 h累积释药率达到(64.74±3.95)%,而GB-NP 1 h时累积释药率为(36.90±1.41)%。结论该生物可降解的多糖聚合物可解决GB在水中的溶解度小、不便于制备成静脉注射剂的问题,而且还能使GB-NP具有良好的缓释作用。

主 题 词：银杏内酯B 多糖 聚合物 纳米粒 制备工艺 星点设计-效应面法 体外释放 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2019.22.009

馆 藏 号：203822625...