重组人受体蛋白FKBP12与新型神经生长促进剂形成非共价键复合物的电喷雾质谱研究

作     者：王红霞 张学敏 杨松成 裴武红 肖军海 聂爱华 赵丽琴 王莉莉 李松 

作者机构：军事医学科学院国家生物医学分析中心北京100850 军事医学科学院国家生物医学分析中心北京100850 军事医学科学院国家生物医学分析中心北京100850 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 

出 版 物：《分析测试学报》 (Journal of Instrumental Analysis)

年 卷 期：2001年第20卷第Z1期

页      码：15-16页

摘      要：FKBP12,是免疫抑制剂FK506结合蛋白(FK506-Binding Proteins,FKBPs)家族的主要成员,因预计分子量为12×103u而得名.自1989年发现此蛋白以来,人们的研究主要集中于其介导的免疫抑制作用.1992年研究发现,FKBP在神经系统中的含量比在免疫系统中要高出50倍以上,其介导的FK506在体内外均可促进神经再生.这一发现使FKBP蛋白家族的研究再次成为热点,人们力求设计一类新型的FKBP结合药物,去除FK506的免疫抑制作用,作为神经再生促进剂而用于临床.大量研究结果表明能够与FKBP结合的小分子化合物确实具有良好的促神经再生的作用.GPI-1046是这种设计的1个代表化合物,在多种模型中都有神经营养作用.美国Guilford公司已对其类似物进行了专利保护.本文通过电喷雾质谱(ESI-MS)研究rhFKBP12和其小分子配体的非共价键相互作用,筛选能够与rhFKBP12非共价键结合的小分子化合物,与生物活性实验相结合,为新药研究提供依据.……

主 题 词：重组人受体蛋白 神经生长促进剂 非共价键 复合物 电喷雾质谱 小分子化合物 神经再生 免疫抑制作用 共价键相互作用 免疫抑制剂 共价键结合 专利保护 营养作用 新药研究 生物活性 神经系统 设计 其类似物 免疫系统 结合蛋白 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070302[070302] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-4957.2001.z1.009

馆 藏 号：203823244...