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新型手性配体的合成及其在沙美特罗关键中间体合成中的应用

新型手性配体的合成及其在沙美特罗关键中间体合成中的应用

作     者:李丽婵 刘军涛 赵璇 贾娴 凌敏 黎星术 LI Li-chan;LIU Jun-tao;ZHAO Xuan;JIA Xian;LING Min;LI Xing-shu

作者机构:中山大学药学院广东广州510080 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 广西大学化学化工学院广西南宁530004 

基  金:国家自然科学基金项目(20472116) 广州市科技计划攻关项目(4205009) 

出 版 物:《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期:2008年第18卷第3期

页      码:175-179页

摘      要:目的合成沙美特罗的关键手性中间体。方法设计合成新型手性配体单磺酰化1,2-双-(3,5-二甲基苯基)乙二胺,通过与金属铑配合生成手性催化剂,利用该催化剂催化沙美特罗的关键手性中间体的不对称氢转移反应。结果与结论新型手性配体具有良好的催化活性和对映体选择性,催化合成得到的沙美特罗中间体的对映体选择性的ee%值为91%。

主 题 词:沙美特罗 不对称氢转移反应 手性配体 手性中间体 

学科分类:1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D O I:10.3969/j.issn.1005-0108.2008.03.003

馆 藏 号:203825005...

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