氮杂吲哚类PARP-1抑制剂的合成及活性评价

作     者：周洁 朱枝祥 陈晓光 徐柏玲 

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 

基　　金：中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所基本科研业务费资助项目(2013CHX16) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2013年第48卷第12期

页      码：1792-1799页

摘      要：PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16个,获得了对PARP-1具有抑制活性的化合物8个,其中2-位为脂环胺取代的氮杂吲哚对PARP-1和PARP-2均有抑制活性。

主 题 词：PARP-1 抑制剂 氮杂吲哚 抗肿瘤药物 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2013.12.015

馆 藏 号：203827498...