新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究

作     者：张学博 马航宇 孙腾达 雷鹏 杨新玲 张晓鸣 凌云 Zhang Xuebo;Ma Hangyu;Sun Tengda;Lei Peng;Yang Xinling;Zhang Xiaoming;Ling Yun

作者机构：中国农业大学理学院应用化学系 

基　　金：国家自然科学基金(No.21672258)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2019年第39卷第10期

页      码：2965-2972页

摘      要：为了发现高活性杀菌剂先导化合物,利用骨架跃迁原理,以哌啶基苯甲醛缩氨基硫脲为先导化合物,设计并合成了一系列未见文献报道的肉桂醛缩氨基硫脲类衍生物.化合物结构经过1H NMR、13C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,一些化合物对多种病原真菌表现出优异的杀菌活性.在50μg/mL浓度下,N -[(1E,2E)-3-(4-氯苯基)烯丙基]哌啶-1-硫代酰肼(3a)和N -((1E,2E)-3-苯基烯丙基)哌啶-1-硫代酰肼(3p)对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌菌、瓜果腐霉病菌和水稻纹枯病菌的离体抑菌活性均在95%以上.EC50测试结果表明,化合物3a,3p对这4种病原真菌EC50均在10μg/mL以内,表现出广谱的杀菌活性.初步构效关系分析表明,将苯甲醛骨架替换为具有杀菌活性的肉桂醛骨架结构,有利于活性的提高.

主 题 词：天然产物 肉桂醛 缩氨基硫脲 合成 杀菌活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201903031

馆 藏 号：203828331...