半乳糖胺修饰阳离子型刷形嵌段共聚物的合成与表征

作     者：郝莹 张洋 何金林 尚修娟 张明祖 倪沛红 Hao Ying;Zhang Yang;He Jinlin;Shang Xiujuan;Zhang Mingzu;Ni Peihong

作者机构：苏州大学材料与化学化工学部江苏省先进功能高分子材料设计及应用重点实验室苏州215123 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21374066 21074078) 江苏省基础研究计划(自然科学基金)--滚动资助项目(No.BK2011045) 江苏高校优势学科建设项目资助~~ 

出 版 物：《化学学报》 (Acta Chimica Sinica)

年 卷 期：2014年第72卷第5期

页      码：569-576页

摘      要：利用两步原子转移自由基聚合(ATRP)和聚合物后修饰反应,制备半乳糖胺修饰的阳离子型刷形嵌段共聚物P(PEGMEMA-co-PEGMA-Gal)-b-PDMAEMA.首先,通过ATRP法引发单体聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸酯(PEGMEMA)和聚乙二醇甲基丙烯酸酯(PEGMA)聚合,得到末端含氯基的无规共聚物P(PEGMEMA-co-PEGMA);再利用其作为大分子引发剂,引发水溶性单体甲基丙烯酸-2-(N,N-二甲氨基)乙酯(DMAEMA)进行ATRP反应,获得三组分两嵌段刷形共聚物P(PEGMEMA-co-PEGMA)-b-PDMAEMA;最后,利用PEGMA结构单元中的侧链羟基,经聚合物反应,键合具有肝靶向功能的半乳糖分子(Gal),成功获得P(PEGMEMA-co-PEGMA-Gal)-b-PDMAEMA.其中,PDMAEMA侧基的二甲氨基[—N(CH3)2]在中性和弱酸性介质中可发生质子化,形成聚阳离子链段,能够缩合DNA,用作基因载体.通过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外光谱(FT-IR)和凝胶渗透色谱(GPC),对聚合物的化学结构、分子量及分子量分布进行表征.利用凝胶阻滞电泳研究阳离子型嵌段共聚物与DNA的结合能力、利用动态激光光散射仪(DLS)测试聚阳离子/DNA复合物的表面zeta电位值、粒径及粒径分布.通过细胞毒性试验(MTT法)表征载体的生物相容性,并分别研究复合物对宫颈癌(HeLa)细胞和肝癌(HepG2)细胞的转染能力.实验结果表明,这种半乳糖胺修饰的阳离子型刷形共聚物具有较低的细胞毒性,在肝靶向基因输送中具有潜在的应用.

主 题 词：半乳糖胺 刷形共聚物 原子转移自由基聚合 基因载体 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070305[070305] 080501[080501] 0805[工学-能源动力学] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/A14030185

馆 藏 号：203828842...