3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究

作     者：张玲钰 李修刚 王玉丽 刘钰强 谢亚非 高志刚 魏鹏 徐为人 汤立达 赵桂龙 

作者机构：铜仁学院材料与化学工程学院铜仁554300 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 齐鲁工业大学化学与制药工程学院济南250353 

基　　金：国家自然科学基金项目(21302141) 天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900和14JCZDJC33500) 铜仁学院博士启动基金项目(trxy DF1401)资助 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2015年第78卷第7期

页      码：638-643页

摘      要：利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。

主 题 词：SGLT2抑制剂 二脱氧 合成 降血糖活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.14159/j.cnki.0441-3776.2015.07.012

馆 藏 号：203833248...