卡铂微囊的制备及其在小鼠体内的组织分布

作     者：应懿 周世文 汤建林 黄永平 徐颖 YING Yi;ZHOU Shiwen;TANG Jianlin;HUANG Yongping;XU Ying

作者机构：第三军医大学新桥医院临床药理基地重庆市400037 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2007年第18卷第1期

页      码：28-30页

摘      要：目的：优化卡铂乳酸／羟基乙酸共聚物微囊的制备处方并考察其在小鼠体内的组织分布。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备载药微囊．U15均匀设计表筛选提高包封率和控制粒径分布的条件。以卡铂原料药为对照，等离子体原子发射光谱法测定小鼠单剂量尾静脉注射给药后0．08～48h各组织中的药物浓度。结果：优化处方所得载药微囊粒径为（14．25±3．52）μm．载药量为（6．81±0．04）％，包封率为（74．13±0．56）％（n=3）。与原料药对照，卡铂微囊在肺组织中的药物峰浓度增加1．76倍，药物分布百分率较高（31．97％～45．59％）；而心脏和肾组织中的药物峰浓度降低、药时曲线下面积减小。结论：优化工艺合理，重现性良好。卡铂微囊在肺组织的药物浓度和分布百分率均较高，呈明显的肺靶向效应。

主 题 词：卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊 均匀设计 组织分布 肺靶向 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-0408.2007.01.012

馆 藏 号：203840006...