4-β-酯取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作     者：陈再新 马维勇 王金娣 陈秀华 张椿年 CHEN Zai-Xin;MA Wei-Yong;WANG Jin-Di;CHEN Xiu-Hua;ZHANG Chun-Nian

作者机构：上海医药工业研究院上海200040 华东理工大学上海200237 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2000年第35卷第5期

页      码：353-357页

摘      要：目的　寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法和结果　本文设计并合成了新的C4 位 β构型的酯取代的衍生物 38个 (II 1～II 38) ,并进行了体外对L12 10 细胞和KB细胞的抗肿瘤活性实验。结论　脂肪酯的活性强于芳香酯 ,其中以II 10的活性最强 ,超过etoposide 2个数量级。脂肪酯中主链不超过 3个碳原子的活性较好。在芳香酯中 ,苯环上连接吸电子基的化合物的活性稍强于连接有供电子基的化合物。

主 题 词：鬼臼毒素 衍生物 抗肿瘤活性 合成 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2000.05.008

馆 藏 号：203842211...