川芎嗪棕榈酸酯亚微乳的制备及其药动学与脑靶向性的评价

作     者：李茜 王珍珍 于小月 曹然 王银艳 毛声俊 

作者机构：四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室四川成都610041 

基　　金：国家重大新药创制科技重大专项课题靶向释药系统与新制剂技术平台的建设(编号:2009ZX09310-002) 

出 版 物：《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2013年第28卷第3期

页      码：249-252页

摘      要：目的制备2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯(HTMPP)亚微乳,并考察其在小鼠体内的药动学及脑靶向性。方法采用星点设计-效应面法优选处方,高压均质法制备HTMPP亚微乳,HPLC法测定2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HTMP)的含量,DAS 2.0软件计算药动学参数。结果制备的亚微乳平均粒径为253.2±0.26 nm,HTMPP亚微乳在血浆中的t1/2为18.58 min,为磷酸川芎嗪(TMPP)注射液的1.83倍,AUC(0-∞)为745.96 ***-1,为TMPP注射液的1.43倍(P<0.01);其在脑中的AUC(0-∞)为632.31 ***-1,为TMPP注射液的1.43倍(P<0.01)。结论以HTMP计,HTMPP亚微乳与TMPP注射液相比,生物半衰期显著延长,具有较强的脑靶向性。

主 题 词：川芎嗪 2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯 亚微乳 星点设计 药动学 脑靶向 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13375/j.cnki.wcjps.2013.03.015

馆 藏 号：203842712...