5种新型四氢喹啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价

作     者：周博 吴勇 裴叔宸 李杰 海俐 

作者机构：四川大学华西药学院成都610041 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81102324) 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2013年第24卷第33期

页      码：3081-3083页

摘      要：目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5。采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性。结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)表征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43%、32%、33%、35%、62%。其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00%、114.52%、96.54%、112.23%、99.70%;Leu02:93.44%、98.95%、70.56%、99.45%、85.93%;Lu-04:104.24%、107.63%、79.96%、104.32%、96.25%。结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用。

主 题 词：四氢喹啉衍生物 体外抗肿瘤活性 合成 人肝癌细胞HepG2 人白血病细胞Leu02 人肺癌细胞Lu-04 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.6039/j.issn.1001-0408.2013.33.04

馆 藏 号：203842802...