HIV-1逆转录酶抑制剂的合成及活性评价(英文)

作     者：闫寒 王孝伟 郭盈 张志丽 刘俊义 

作者机构：北京大学医学部药学院化学生物学系北京100191 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 

基　　金：National Natural Science Foundation of China (Grant No.20672008 and 20972011) 

出 版 物：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 (中国药学（英文版）)

年 卷 期：2011年第20卷第2X期

页      码：146-153页

摘      要：本研究以HIV-1逆转录酶为靶点,设计了一类具有HEPT类结构的化合物:1-乙氧基甲基/苄氧基甲基-5-卤代-6-脂肪胺尿嘧啶作为抑制剂,并对合成的目标化合物进行了生物活性测定,一些化合物显示出较强的抗HIV生物活性,与对照物奈韦拉平相比(IC_(50)8.30μM)化合物1d,1m和1n的IC_(50)值分别达到了13.3,11.7和3.15μM。

主 题 词：HIV-1逆转录酶 非核苷类逆转录酶抑制剂 HEPT类似物 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 10[医学] 100602[100602] 

D　O　I：10.5246/jcps.2011.02.018

馆 藏 号：203850283...