齐墩果酸和熊果酸C_3、C_(28)衍生物的合成研究

作     者：孙忠浩 吴海波 王丹 田瑜 许旭东 SUN Zhong-hao;WU Hai-bo;WANG Dan;TIAN Yu;XU Xu-dong

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 

基　　金：北京市自然科学基金资助项目(7144225) 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2015年第30卷第7期

页      码：757-762页

摘      要：目的设计合成齐墩果酸和熊果酸C3、C28衍生物。方法先将葡萄糖和半乳糖通过Schmidit法制备三氯乙酰亚胺酯糖给体;然后分别以齐墩果酸和熊果酸为起始原料,经苄基保护,再进行糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护,得到10个酰胺衍生物F1-F10。其中F1、F3通过四甲基哌啶氧化物（TEMPO）及NaClO/NaClO2氧化体系得到糖醛酸化合物F11、F12。结果合成了5个熊果酸C3位葡萄糖苷C28位酰胺衍生物、5个齐墩果酸C3位半乳糖苷C28位酰胺衍生物及2个熊果酸C3位葡萄糖醛酸苷C28位酰胺衍生物,并分别通过^1H-NMR、^13C-NMR和MS确认结构。结论 12个化合物均未见报道,为三萜皂苷的构效关系及生物活性研究奠定基础。

主 题 词：齐墩果酸 熊果酸 三萜皂苷 酰胺 糖醛酸 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.1674-5515.2015.07.002

馆 藏 号：203859225...