2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

作     者：臧洁 张健 刘丹 赵临襄 ZANG Jie;ZHANG Jian;LIU Dan;ZHAO Linxiang

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81773578) 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2019年第36卷第12期

页      码：1074-1081页

摘      要：目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目标化合物浓度为10μmol·L-1时对Pin1酶的抑制率;采用MTT法,考察了目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与讨论合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;多数化合物具有Pin1抑制活性,其中化合物8 h的抑制率达到100%;化合物的整体细胞生长抑制作用较弱,化合物8 c和8 g对PC-3细胞具有中等生长抑制作用。

主 题 词：Pin1小分子抑制剂 2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物 生长抑制 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 10[医学] 100602[100602] 

D　O　I：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.12.003

馆 藏 号：203870661...