依诺格雷的合成工艺研究

作     者：袁秋慧 唐启东 柴雨柱 朱五福 果秋婷 宫平 

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室辽宁沈阳110016 南京正大天晴制药有限公司江苏南京210038 咸阳职业技术学院医学系陕西咸阳712000 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2012年第22卷第4期

页      码：286-289页

摘      要：目的研究依诺格雷的合成工艺。方法以3,4-二氟苯胺为起始原料,经取代、环合、氧化、成酯、环合、脱保护、取代等8步反应制得关键中间体3-(4-氨基苯基)-6-氟-7-甲氨基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮(13);以2-氯噻吩为原料,经取代和两步氨解制得中间体5-氯噻吩-2-磺酰胺基甲酸乙酯(4);中间体13与中间体4经氨解反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS等确证。总收率达19.6%(以3,4-二氟苯胺计)。与文献报道的工艺比较,该路线操作简便、条件温和、反应时间缩短,有利于工业化生产。

主 题 词：抗血栓 依诺格雷 合成 工艺改进 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2012.04.008

馆 藏 号：203873131...