N,N′-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

作     者：郭春 Xiaohui Du James H.McKERROW Fred E.Cohen 

作者机构：沈阳药科大学制药工程学院沈阳110016 School of PharmacyUniversity of CaliforniaSan FranciscoUSA 123413 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2003年第34卷第6期

页      码：491-495页

摘      要：目的 :寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain)的小分子抑制剂。方法 :根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N′ 双取代脲为先导结构 ,设计并合成了 2 1个未见文献报道的双取代脲衍生物 ,确证了它们的化学结构 ,测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50 值。结果 :生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性 ,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ1 7的活性与对照药tf

主 题 词：克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 抑制剂 N,N'-双取代脲 合成 活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1000-5048.2003.06.003

馆 藏 号：203875287...